上海2024年10月7日 /美通社/ -- 阿斯利康和石药集团有限公司（以下简称：石药集团）达成独家授权协议，推进开发一款临床前创新小分子脂蛋白(a) (Lp(a)) 抑制剂。该化合物有潜力为血脂异常患者带来更多获益，并进一步加强了我们的心血管产品管线，助力我们解决导致慢性心血管疾病的主要风险因素。
根据协议，阿斯利康将获得石药集团临床前候选小分子药物YS2302018，一款口服脂蛋白(a)抑制剂，用于开发新型降脂疗法，以及用于多种心血管疾病的单一疗法或联合疗法，包括与口服小分子PCSK9抑制剂AZD0780联用。
YS2302018由石药集团发现，并经数据证实能有效阻止脂蛋白(a)的形成。脂蛋白(a)是一种低密度脂蛋白(LDL)，在血液中起着胆固醇运输的关键作用[1]。脂蛋白(a)水平升高，以及低密度脂蛋白胆固醇升高是造成心血管疾病的已知风险因素，包括冠心病和中风。[2]
阿斯利康全球执行副总裁、生物制药研发负责人Sharon Barr表示："该化合物将进一步加强我们的心血管产品管线，并有望帮助患者更有效地管理血脂异常及其相关的代谢性心血管疾病。这也表明了我们对推进能够有效解决已知风险因素并改善患者生活的治疗方案的承诺。心血管疾病是全球主要的死亡原因之一，面临大量未满足的患者需求，这一点尤为重要。"
石药集团有限公司董事长蔡东晨表示："脂蛋白(a)是治疗血脂异常一个非常重要的靶点，并且与多种代谢性心血管疾病有关。通过此次与阿斯利康的合作，以及他们在临床开发和商业化方面的全球优势，我们期待能够加速创新小分子脂蛋白(a)抑制剂YS2302018的开发，惠及全球数百万患者。"
财务条款
根据协议条款，石药集团将获得1亿美元的首付款。此外，石药集团未来还将有资格获得高达19.2亿美元的开发和商业化里程碑付款，以及分级特许权使用费。
关于血脂异常和心血管疾病
血浆中脂蛋白(a)水平升高以及低密度脂蛋白胆固醇升高是心血管疾病的关键风险因素，据估计每年导致全球260万人死亡。[2],[3]尽管目前有多种治疗选择，但全球血脂异常带来的负担仍在上升。[4]超过70%的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者仍然没有达到其低密度脂蛋白胆固醇目标，因此在高风险患者中仍然存在着巨大的未满足需求，需要更多样化和有效的治疗选择。[5],[6] 阿斯利康积极布局一系列药物管线，致力于解决风险因素并减缓慢性心血管疾病的进展，其中包括口服 小分子PCSK9抑制剂AZD0780，目前正在研究用于治疗血脂异常。[7]
关于阿斯利康心血管、肾脏及代谢治疗领域
心血管、肾脏及代谢始终是阿斯利康从全球到中国深耕的重要治疗领域和增长引擎。通过遵循科学以更清楚地了解心脏、肾脏、肝脏和胰腺之间的潜在联系，阿斯利康积极投身于创新药物的研发来有效保护器官、减缓或终止疾病进展，并以期通过再生疗法的研发改善患者的生命。阿斯利康致力于通过更好地了解心血管、肾脏及代谢疾病之间的相互关联，来对抗驱动这些相互关联的疾病机制，以让患者能够获得更早、更有效地检测、诊断和治疗，从而改善和拯救数百万人的生命。
关于阿斯利康
阿斯利康（LSE/STO/Nasdaq: AZN）是一家科学至上的全球性生物制药企业，专注于研发、生产及营销处方类药品，重点关注肿瘤、包括心血管肾脏及代谢、呼吸及免疫、疫苗及感染在内的生物制药以及罕见病等领域。阿斯利康全球总部位于英国剑桥，业务遍布世界100多个国家，创新药物惠及全球数百万患者。更多信息，请访问并可在社交媒体上关注@AstraZeneca。
声明：本文涉及研究中的药品尚未在中国获批，阿斯利康不推荐任何未被批准的药品使用。
参考文献
[1] Saeedi R, Frohlich J. Lipoprotein (a), an independent cardiovascular risk marker. Clin Diabetes Endocrinol. 2016;2:7. Published 2016 Mar 31. doi:10.1186/s40842-016-0024-x.
[2] Vinci P, Di Girolamo FG, Panizon E, et al. Lipoprotein(a) as a Risk Factor for Cardiovascular Diseases: Pathophysiology and Treatment Perspectives. Int J Environ Res Public Health. 2023;20(18):6721. Published 2023 Sep 6. doi:10.3390/ijerph20186721.
[3] World Health Organization (WHO) [Internet]. Raised cholesterol; [cited 2024 May 15. Available from: .
[4] Pirillo A, et al. Global epidemiology of dyslipidaemias. Nat Rev Cardiol. 2021;18(10):689-700.
[5] Cannon CP, et al. Use of Lipid-Lowering Therapies Over 2 Years in GOULD, a Registry of Patients With Atherosclerotic Cardiovascular Disease in the US. JAMA Cardiol. 2021;6(9):1-9.
[6] Krahenbuhl S, et al. Unmet Needs in LDL-C Lowering: When Statins Won't Do! Drugs. 2016;76(12):1175-90.
[7] Vega RB, et al. AZD0780, the first oral small molecule PCSK9 inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia: Results from a randomized, single-blind, placebo-controlled phase 1 trial European Atherosclerosis Society Congress; May 26-29; Lyon, France 2024.
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